Thuốc Capecitabine là gì? công dụng thuốc xeloda 500mg? giá bao nhiêu?Thuốc xeloda là gì?
- Xeloda (capecitabine) là chất carbamate fluoropyrimidin có hoạt tính chống ung thư . Nó là một proquin hệ thống đường uống của 5'-deoxy-5-fluorouridine (5'-DFUR) được chuyển thành 5-fluorouracil.
- Tên hoá học của capecitabine là 5'-deoxy-5-fluoro-N - [(pentyloxy) cacbonyl] -cytidin và có trọng lượng phân tử 359,35. Capecitabine có công thức cấu trúc sau:
- Capecitabine là bột tinh thể màu trắng hoặc trắng với độ hòa tan ở dung dịch 26 mg / mL ở 20 ° C.
- Xeloda được cung cấp dưới dạng hai lớp lót, dạng viên nén bao phim để uống. Mỗi viên thuốc viên màu sáng màu chứa 150 mg capecitabine và mỗi viên có màu đào chứa 500 mg capecitabine.
- Các thành phần không hoạt động trong XELODA bao gồm: lactoza khan, natri croscarmellose, hydroxypropyl methylcellulose, cellulose vi tinh thể, magnesium stearat và nước tinh khiết. Lớp màng đào hoặc lớp vỏ nhôm ánh sáng chứa hydroxypropyl methylcellulose, talc, titanium dioxide và các oxit sắt màu vàng và sắt tổng hợp.
Cơ Chế Hoạt Động
- Capecitabine là dẫn xuất fluoropyrimidine carbamate được điều chế để dùng đường uống, là thuốc độc tế bào được hoạt hóa bởi khối u và chọn lọc trên khối u.
- Capecitabine không phải là chất độc tế bào trên in vitro. Tuy nhiên, trên in vivo, thuốc được biến đổi liên tiếp thành chất gốc độc tế bào là 5-fluorouracil (5-FU), chất này sẽ được chuyển hoá tiếp.
- Sự hình thành 5-FU tại khối u nhờ xúc tác một cách tối ưu của yếu tố tạo mạch liên quan tới khối u là thymidine phosphorylase (dThdPase), nhờ đó làm giảm tối đa mức độ của mô lành với 5-FU trong cơ thể.
- Sự biến đổi sinh học tuần tự của men từ capecitabine thành 5-FU dẫn tới nồng độ của 5-FU cao hơn trong mô khối u. Sau khi cho bệnh nhân bị ung thư đại trực tràng (N=8) uống capecitabine, tỉ số nồng độ của 5FU ở khối u đại trực tràng so với các mô gần kề là 3,2 (dao động từ 0,9 đến 8,0). Tỉ số nồng độ ở khối u so với huyết tương là 21,4 (dao động từ 3,9 đến 59,9) trong khi tỉ số ở các mô khỏe mạnh so với huyết tương là 8,9 (dao động từ 3,0 đến 25,8). Hoạt tính của thymidine phosphorylase cao hơn gấp 4 lần ở khối u đại trực tràng so với mô bình thường bên cạnh.
- Một vài khối u ở người, như ung thư vú, dạ dày, đại trực tràng, cổ tử cung, và buồng trứng, có nồng độ thymidine phosphorylase cao hơn (có khả năng chuyển 5'-DFUR [5'-deoxy-5-fluorouridine] thành 5-FU) so với các mô bình thường tương ứng.
- Các tế bào bình thường và các tế bào khối u chuyển hóa 5-FU thành 5-fluoro-2-deoxyuridine monophosphate (FdUMP) và 5-fluorouridine triphosphate (FUTP). Những chất chuyển hóa này sẽ làm tổn thương tế bào bằng hai cơ chế.
- Đầu tiên, FdUMP và đồng yếu tố folate N5-10-methylenetetrahydrofolate gắn với thymidylate synthase (TS) tạo nên một phức hợp gồm ba yếu tố đồng hoá trị. Sự gắn kết này sẽ ức chế sự hình thành thymidylate từ uracil.
- Thymidylate là một tiền chất cần thiết của thymidine triphosphate, một chất cần thiết cho sự tổng hợp DNA, vì vậy sự thiếu hụt hợp chất này có thể ức chế sự phân chia tế bào. Thứ hai, các men sao chép nhân có thể kết hợp một cách nhầm lẫn FUTP thay vì uridine triphosphate (UTP) trong quá trình tổng hợp RNA. Lỗi chuyển hóa này có thể ảnh hưởng tới sự tổng hợp RNA và protein.
Hiệu Quả Lâm SàngĐơn Trị - Ung thư đại trực tràng
- Số liệu từ một thử nghiệm lâm sàng pha III, đa trung tâm, ngẫu nhiên, có đối chứng trên những bệnh nhân bị ung thư đại tràng giai đoạn III (Dukes C) ủng hộ cho việc sử dụng Xeloda cho sự điều trị hỗ trợ trên những bệnh nhân bị ung thư đại tràng (nghiên cứu XACT: M66001).
- Số liệu từ hai thử nghiệm lâm sàng được thiết kế tương tự, đa trung tâm, ngẫu nhiên, có đối chứng, pha III ủng hộ việc sử dụng Xeloda cho điều trị bước một ung thư đại trực tràng di căn (SO14695; SO14796).
Điều trị kết hợp - Điều
trị bước một ung thư đại trực tràng
- Dữ liệu từ thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, ngẫu nhiên, có đối chứng, pha III hỗ trợ cho sử dụng Xeloda kết hợp với oxaliplatin hoặc kết hợp với oxaliplatin và bevacizumab (BV) trong điều trị bước một ung thư đại trực tràng di căn.
- Nghiên cứu gồm hai phần: phần đầu 2 nhóm khởi đầu bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên thành hai nhóm điều trị riêng biệt, bao gồm XELOX hoặc FOLFOX-4, và phần tiếp theo giai thừa 2x2 với bốn nhóm điều trị riêng biệt, bao gồm XELOX + placebo (P), FOLFOX-4+P, XELOX+BV, và FOLFOX-4+BV. Chế độ điều trị được tổng kết dưới bảng sau.
- Sự không thua kém của nhóm có XELOX so với nhóm có FOLFOX-4 trong sự so sánh chung được chứng minh bằng chỉ số sống thêm bệnh không tiến triển (PFS) trong nhóm tuân thủ vừa phải phác đồ điều trị (EPP) và nhóm tuân thủ chặt chẽ phác đồ điều trị (ITT) (xem bảng bên dưới).
- Kết quả cho thấy phác đồ XELOX tương đương với FOLFOX-4 về sống sót chung.
Điều trị kết hợp - Ung thư dạ dày
- Dữ liệu từ một thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, ngẫu nhiên, có đối chứng, pha III trên bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển hoặc di căn, ủng hộ việc sử dụng Xeloda đơn trị để điều trị cho ung thư dạ dày tiến triển.
- Dữ liệu từ một thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, ngẫu nhiên, có đối chứng pha III so sánh capecitabine với 5-FU và oxaliplatine với cisplatine trên bệnh nhân ung thư dạ dày triển hỗ trợ cho việc sử dụng Xeloda cho điều trị bước 1 trong ung thư dạ dày tiến triển.
- Xeloda cũng đã được sử dụng trong điều trị kết hợp với oxaliplatin cho điều trị ung thư dạ dày tiến triển. Nghiên cứu Xeloda đơn trị liệu cung cho thấy Xeloda có tác dụng với ung thư dạ dày tiến triển.
- Phân tích tổng quát Ung thư đại trực tràng, ung thư trực tràng và ung thư dạ dày tiến triển.
Điều trị kết hợp - Ung thư vú
- Dữ liệu từ một thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, ngẫu nhiên, có đối chứng, pha III ủng hộ việc sử dụng Xeloda kết hợp với docetaxel để điều trị những bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại liệu pháp hoá trị độc tế bào bao gồm anthracycline.
Đơn trị liệu - Ung thư vú
- Dữ liệu từ hai thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm pha II ủng hộ việc sử dụng Xeloda đơn trị để điều trị những bệnh nhân ung thu vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi dùng phác đồ hoá trị liệu bao gồm taxane và anthracycline hoặc cho những bệnh nhân không được chỉ định anthracycline.
Chỉ địnhUng thư vú
- Xeloda phối hợp với docetaxel được chỉ định để điều trị những bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với hóa trị liệu độc tế bào. Liệu pháp điều trị trước đây bao gồm anthracycline.
- Xeloda cũng được chỉ định như đơn trị liệu cho điều trị những bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với chế độ hóa trị bao gồm anthracycline và taxane hoặc cho những ung thư khác mà không có chỉ định dùng anthracycline.
Ung thư đại trực tràng
- Xeloda được chỉ định điều trị hỗ trợ cho những bệnh nhân ung thư đại tràng sau phẫu thuật.
- Xeloda được chỉ định điều trị cho những bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn.
Ung thư dạ dày
- Xeloda phối hợp với hợp chất platin được chỉ định điều trị bước một cho những bệnh nhân ung thư dạ dày tiến triển.
Chống chỉ định
- Xeloda được chống chỉ định trên những bệnh nhân được biết là quá mẫn với capecitabine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tương tác thuốc
- Tương tác thuốc có thể làm thay đổi cách thức hoạt động của thuốc và làm tăng nguy cơ bị các phản ứng phụ nghiêm trọng. Tài liệu này không chứa tất cả các tương tác thuốc có thể xảy ra .
- Giữ một danh sách tất cả các sản phẩm bạn sử dụng (như thuốc theo toa / thuốc không kê toa và các sản phẩm thảo dược) và chia sẻ với bác sĩ và dược sĩ của bạn . Không bắt đầu, dừng lại, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chấp thuận của bác sĩ.
- Capecitabine rất giống với fluorouracil . Không sử dụng thuốc có chứa fluorouracil trong khi sử dụng capecitabine.
- Xeloda được chống chỉ định trên những bệnh nhân có tiền sử các phản ứng nghiêm trọng và không dự đoán trước với fluoropyrimidine hoặc được biết là quá mẫn với fluorouracil.
- Cũng như các fluoropyrimidine, Xeloda được chống chỉ định trên những bệnh nhân được biết là có thiếu hụt DPD (dihydropyrimidine dehydrogenase).
- Không nên dùng Xeloda cùng với sorivudine hoặc các chất tương tự có liên quan về mặt hóa học, như là brivudine (xem phần Tương tác thuốc).Xeloda được chống chỉ định trên những bệnh nhân bị suy gan nặng (Child Pugh C)
- Xeloda được chống chỉ định trên những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine giảm dưới 30 ml/phút).Nếu có chống chỉ định của bất kỳ thuốc nào trong điều trị kết hợp, thì không dùng thuốc đó.
- Liên kết giữa việc giảm hàm lượng DPD và tăng tác động độc của 5-FU gây tác hại một cách tiềm ẩn.
- Xeloda có thể gây ra hội chứng bàn tay-bàn chân (rối loạn cảm giác đỏ da lòng bàn tay-bàn chân hoặc gây ban đỏ đầu chi do hóa trị liệu) là độc tính da.
- Xeloda có thể gây tăng bilirubin máu. Nên ngừng dùng Xeloda nếu bilirubin tăng > 3.0 x ULN (trên giới hạn bình thường) có liên quan đến điều trị hoặc men gan aminotransferase (ALT, AST) tăng > 2.5 x ULN có liên quan đến điều trị. Có thể bắt đầu điều trị lại khi bilirubin giảm xuống ≤ 3.0 x ULN hoặc aminotransferase gan giảm xuống ≤ 2.5 x ULN.
- Trong một nghiên cứu tương tác thuốc với warfarin liều đơn, AUC trung bình của S-warfarin tăng nhiều (+ 57%). Những kết quả này cho thấy sự tương tác thuốc có thể do capecitabine ức chế hệ thống isoenzyme cytochrome P450 2C9.
- Những bệnh nhân dùng Xeloda kết hợp với thuốc chống đông dạng uống dẫn xuất của coumarin phải được theo dõi cẩn thận về hiệu quả chống đông của thuốc (INR hoặc thời gian prothrombin) và điều chỉnh liều thuốc chống đông cho phù hợp (xem phần Tương tác thuốc).
Giá thuốc Xeloda 500mg Capecitabine bao nhiêu?
- Vui lòng BÌNH LUẬN bên dưới hoặc Liên hệ Thuocdactri247 0933049874 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) mua bán thuốc biệt dược tại Tp HCM, Hà nội, Tp Đà Nẵng, Tp Cần Thơ,… toàn quốc
Mua thuốc Xeloda 500mg Capecitabine ở đâu?
- Vui lòng BÌNH LUẬN bên dưới hoặc Liên hệ Thuocdactri247 0933049874 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) mua bán thuốc biệt dược tại Tp HCM, Hà nội, Tp Đà Nẵng, Tp Cần Thơ,… toàn quốc.
▶ Nguồn Thông Tin Bài Viết:
---------------------------------------------
Thông tin liên hệ: Thuốc Đặc Trị 247
SĐT: 0901771516 (Zalo, Whatsapp, Facebook, Viber)
Website: https://thuocdactri247.com
Fanpage: facebook.com/ThuocDacTri24h
